Coffeine

Stofnaam
Coffeine
Merknaam
Peyona (=coffeinecitraat)
ATC code
N06BC01
Algemeen
Doseringen
Nierfunctiestoornissen
Soortgelijke geneesmiddelen
Bijwerkingen
Contraindicaties
Waarschuwingen en voorzorgen
Interacties
Referenties
Wijzigingen

Label dosisadvies Kinderformularium

Oraal: On-label
Intraveneus: On-label
Intramusculair: Off-label

Toon SmPC tekst

SmPC tekst

Primaire apneu bij premature neonaten: Peyona (caffeine citraat) Opladen 20 mg/kg in 1 dosis, na 24 uur start onderhoud met 5-10 mg/kg/dag in 1 dosis.
Bij te vroeg geboren baby’s met onvoldoende klinische respons op de aanbevolen oplaaddosis kan na 24 uur een tweede oplaaddosis van maximaal 10-20 mg/kg worden gegeven

Beschikbare toedieningsvormen/sterktes

Inj.vlst. (0-water) 10 mg/ml FNA
Inj.vlst (citraat) 20 mg/ml
Drank (0-water) 2 mg/ml, 5 mg/ml, 10 mg/ml

Eigenschappen

Coffeïne remt het enzym fosfodiësterase, waardoor intracellulair de concentratie cAMP stijgt. Tevens is het een antagonist van de adenosinereceptoren.

Bij toepassing bij apneu bij prematuren vermindert coffeïne het optreden van bronchopulmonale dysplasie (met ong. 35%), het optreden van cerebrale palsy en ernstige retinopathie. Vanaf een gecorrigeerde leeftijd van 18-21 maanden is een verbetering van de overleving gevonden, tot die leeftijd is geen verschil in overleving gevonden. Bij onvoldoende effect of bij toxiciteit dient de plasmaconcentratie te worden bepaald, bij onvoldoende effect vlak voor de volgende dosering en bij toxiciteit 2-4 uur na toediening.

Bij toepassing bij neonaten kan de plasmaconcentratie worden bepaald aan de hand van de concentratie in speeksel. De speekselconcentratie bedraagt gemiddeld 70% van de plasmaconcentratie. De verhouding tussen beide is lineair tot een speekselconcentratie van 20 mg/l.

Kinetische gegevens

Bij neonaten tot 3 maanden wordt het nauwelijks gemetaboliseerd maar voornamelijk in onveranderde vorm uitgescheiden met de urine (ong. 85%). De eliminatiehalfwaardetijd bij neonaten bedraagt 3 – 4 dagen. De klaring bij neonaten (8,9 ml/kg/uur, range 2,5 – 17) is direct gecorreleerd met het lichaamsgewicht en de postnatale leeftijd. Het verdelingsvolume bij neonaten bedraagt 0,8 – 0,9 l/kg. De therapeutische plasmaconcentratie bij apneu bij neonaten varieert van 8 –20 mg/l. Routinematige plasmaconcentratie-monitoring staat ter discussie.

Algemene opmerkingen

Om reden van een grotere therapeutische breedte wordt bij apnoe bij neonaten de voorkeur gegeven aan coffeine boven theofylline.

Doseringen

Indicatie: Neonatale apneu
  • Oraal
    • Prematuren Zwangerschapsduur < 37 weken
      • Coffeine-base:
        startdosering 10 mg/kg/dag in 1 dosis. Onderhoudsdosering: 2,5-5 mg/kg/dag in 1 dosis

        Coffeine-citraat:
        startdosering 20 mg/kg/dag in 1 dosis. Onderhoudsdosering: 5-10 mg/kg/dag in 1 dosis

        De injectievloeistof kan oraal worden toegepast.

         

  • Intraveneus
    • Prematuren Zwangerschapsduur < 37 weken
      • Coffeine-base:
        startdosering 10 mg/kg/dag in 1 dosis. Onderhoudsdosering: 2,5-5 mg/kg/dag in 1 dosis

        Coffeine-citraat:
        startdosering 20 mg/kg/dag in 1 dosis. Onderhoudsdosering: 5-10 mg/kg/dag in 1 dosis

  • Intramusculair
    • Prematuren Zwangerschapsduur < 37 weken
      • Coffeine-base:
        startdosering 10 mg/kg/dag in 1 dosis. Onderhoudsdosering: 2,5-5 mg/kg/dag in 1 dosis

        Coffeine-citraat:
        startdosering 20 mg/kg/dag in 1 dosis. Onderhoudsdosering: 5-10 mg/kg/dag in 1 dosis

Nierfunctiestoornissen bij kinderen > 3 maanden

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: aanpassing van de dosering is niet nodig.

GFR <10 ml/min/1.73m2: een algemeen advies kan niet worden gegeven.

PSYCHOSTIMULANTIA, MIDDELEN VOOR ADHD EN NOOTROPICA

CENTRAALWERKENDE SYMPATHICOMIMETICA

Atomoxetine

Strattera
N06BA09
N06BA02

Methylfenidaat (hydrochloride)

Concerta®, Equasym XL®, Medikinet CR®, Ritalin®
N06BA04
CENTRAALWERKENDE SYMPATHICOMIMETICA

Atomoxetine

Strattera
N06BA09
N06BA02

Methylfenidaat (hydrochloride)

Concerta®, Equasym XL®, Medikinet CR®, Ritalin®
N06BA04

Bijwerkingen bij kinderen

De bijwerkingen op het centraal zenuwstelsel zijn gewoonlijk bij kinderen ernstiger dan bij volwassenen. Bij toepassing bij prematuren zijn gemeld sepsis, hypo- of hyperglykemie, groeiachterstand, voedingsintolerantie, prikkelbaarheid, nervositeit, rusteloosheid, tachycardie, verhoging van de uitstroom van het linkerventrikel, toegenomen slagvolume, regurgitatie, toegenomen diurese, toegenomen natrium- en calciumconcentratie in de urine, verlaagd Hb-gehalte, verlaagde thyroxineconcentratie, flebitis of ontsteking op de infusieplaats en overgevoeligheidsreacties. Bij overdosering bij prematuren kunnen convulsies optreden.

De FDA waarschuwt bij toepassing bij prematuren voor het mogelijk optreden van enterocolitis; in een grote studie is echter geen verhoogd risico hierop gevonden. Tijdens de eerste drie weken is een verminderde gewichtstoename gevonden.

Bijwerkingen bij volwassenen

Slapeloosheid, rusteloosheid, nervositeit, licht delirium, bradycardie (bij een dosering van 200-250 mg per dag), tachycardie en ventriculaire aritmie ten gevolge van stimulering van de sinusknoop (bij doseringen hoger dan 250 mg per dag), verhoogde 'cardiac output', veranderingen in de bloedglucoseconcentratie ten gevolge van stimulering van de glycogenolyse, lichte diurese ten gevolge van een toegenomen glomerulaire filtratiesnelheid en verminderde terugresorptie, misselijkheid, braken en stimulering van maagzuursecretie. In dierproeven zijn bij chronische toepassing peptische ulcera ontstaan; het is niet bekend in hoeverre dit ook bij de mens optreedt, maar uit voorzorg wordt in het algemeen voorzichtigheid aangeraden bij peptische ulcera in de anamnese.

Er zijn aanwijzingen dat consumptie van meer dan ong. 100 mg coffeïne per dag de vruchtbaarheid vermindert.

Chronisch gebruik van coffeïne kan leiden tot medicatieafhankelijke hoofdpijn.

Na staken van chronisch gebruik kan onttrekkingshoofdpijn optreden. Dit begint enkele uren na staken, is maximaal na 20-48 uur en kan enkele dagen tot een week aanhouden.


Meld bijwerkingen bij kinderen altijd bij Lareb

  • Bij kinderen worden veel geneesmiddelen off-label gebruikt. Alle ervaringen zijn belangrijk om te melden om zo meer kennis te verzamelen en te delen
  • Ook wanneer u niet zeker weet of de bijwerking echt door het geneesmiddel komt
Meld hier

Contraindicaties bij volwassenen

Overgevoeligheid.

Waarschuwingen en voorzorgen bij kinderen

Voorzichtigheid is geboden bij prematuren met epilepsie, bij prematuren met een cardiovasculaire aandoening, bij prematuren met gastro-oesofageale reflux. Symptomen intoxicatie: tachycardie, braken, dehydratie met polyurie, hyperexitabiliteit, convulsies, hyperglycemie.

Waarschuwingen en voorzorgen bij volwassenen

Voorzichtigheid is geboden bij ulcus pepticum in de anamnese, bij hartritmestoornissen of hartkloppingen en in de eerste weken na een acuut myocardinfarct.

Interacties

Niet relevant: de AUC neemt toe door ribociclib of vemurafenib.

Niet beoordeeld: ciprofloxacine, fluconazol (in een dosering hoger dan 200 mg per dag), norfloxacine, pipemidinezuur kunnen het metabolisme van coffeïne remmen.

Fenobarbital en fenytoïne kunnen het metabolisme versnellen.

Doxapram kan de stimulerende effecten op het hart, het ademhalingsstelsel en het centrale zenuwstelsel versterken.

Coffeïne kan het therapeutische effect van methotrexaat bij reumatoïde artritis verminderen.

Het verhoogt de absorptie van ergotamine.

Het is niet aangetoond dat coffeïne de analgetische werking van paracetamol kan versterken

Referenties

  1. Erenberg A, et al, Caffeine citrate for the treatment of apnea of prematurity: a double-blind, placebo-controlled study., Pharmacotherapy, 2000, 20, 644-52
  2. ArandaJV, et al, Pharmacokinetic profile of caffeine in the premature newborn infant with apnea, J Pediatr, 1979, 94, 663– 668
  3. FalcaoAC, et al, Population pharmacokinetics of caffeine in premature neonates, Eu J Clin Pharmacol, 1997, 52, 211– 217
  4. LeeTC, et al, Population pharmacokinetics of intravenous caffeine in neonates with apnea of prematurity, Clin Pharmacol Ther, 1997, 61, 628– 640
  5. Schmidt B, et al, Caffeine for Apnea of Prematurity Trial Group Long-term effects of caffeine therapy for apnea of prematurity, N Engl J Med, 2007, 357(19), 1893-902
  6. Schmidt B, et al, Caffeine for Apnea of Prematurity Trial Group. Caffeine therapy for apnea of prematurity, N Engl J Med, 2006, 354(20), 2112-21
  7. Informatorium Medicamentorum, (Interacties, Contra-Indicaties, Bijwerkingen), Geraadpleegd 12 juni 2018 (interacties)
  8. CHIESI FARMACEUTICI SpA, SPC Peyona (EU/1/09/528/002), www.ema.europa.eu, Geraadpleegd 29 mei 2012, http://www.emea.europa.eu/docs/nl_NL/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/001014/WC500040552.pdf

Wijzigingen